Таблетки Валтрекс от герпеса: показания и противопоказания для применения, в чём выпускают средство и каков его состав

Таблетки Валтрекс от герпеса: показания и противопоказания для применения, в чём выпускают средство и каков его состав

Таблетки от герпеса Валтрекс: инструкция по применению, цены и отзывы препарата

Валтрекс – таблетки от разных видов герпеса, в состав которых входит активное вещество валацикловир. Это высокоэффективное средство, которое применяется при развитии герпесвирусной инфекции у взрослых и детей, вызванной ВПГ 1-2 типов, а также вирусом Варицелла-Зостер.

Герпес – довольно распространенное заболевание, которому более всего подвержены люди со слабым иммунитетом. И хотя медикаментозных средств против этой патологии на современном фармацевтическом рынке есть огромное множество, лечение Валтрексом дает отличные результаты в борьбе с неприятной и опасной патологией.

Показания к применению Валтрекса

Лекарство против герпеса Вальтрекс имеет свои показания к применению. Помимо терапевтических, его назначают и в профилактических целях.

Применение препарата Валтрекс для избавления от герпеса целесообразно:

  1. При заболеваниях, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типов. Использование Валтрекса обосновано при «простуде» на губах, возбудителем которой является ВПГ, а также при генитальном герпесе (ВПГ-2). Вальтрекс в форме таблеток эффективен, если везикулярная герпетическая сыпь расположена не только на поверхности кожных покровов, но также на слизистых оболочках губ, носа и гениталий.
  2. При патологиях, возбудителем которых является вирус герпеса 3 типа – Варицелла-Зостер. Валтрекс целесообразно применять, если имеет место опоясывающий лишай. Препарат снимает боли, вызванные поражением нервных волокон, способствует скорейшему вскрытию пузырьков и заживлению образовавшихся на их месте язвочек и ран.

Из всех доступных лекарств от герпетической сыпи Вальтрекс пользуется особой популярностью. К тому же с его помощью можно проводить профилактические мероприятия для снижения частоты рецидивов лабиального и генитального герпеса. Препарат назначается пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство по пересадке внутренних органов или костного мозга, а также с целью профилактики развития цитомегаловирусной инфекции ( герпес 5 типа ).

Особенности применения Валтрекса

Перед началом терапии важно ознакомиться с инструкцией, чтобы понять, как принимать Валтрекс при герпес-вирусной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи, но дозировка зависит от того, каким типом герпесвируса была вызвана болезнь.

Лечение ВГЧ -3

Для лечения опоясывающего лишая Вальтрекс назначают в дозировке 1 г (что равно 2 таблеткам) трижды в сутки. Препарат необходимо запивать большим количеством воды. Время лечения Валтрексом может варьироваться от 5 до 7 дней. При необходимости курс терапии может быть пролонгирован или отменен раньше положенного срока лечащим врачом .

Лечение ВПЧ 1-2 типов

Валтрекс при герпесе, вызванном ВПЧ 1 и 2 типов , назначается в дозировке 1 таблетки дважды в сутки. Для снятия симптомов заболевания этой дозы вполне достаточно. Принимать препарат необходимо не меньше 5 дней, но при необходимости курс терапии может быть продлен до 10 суток.

Чтобы избежать дальнейшего развития герпеса, начать применение Вальтрекса необходимо после появления первых тревожных симптомов – покраснения и отечности кожи, жжения, зуда, пощипывания. Это поможет остановить прогрессирование болезни и не допустить возникновения везикулярной герпетической сыпи. Для предотвращения рецидива болезни назначают по 500 мг препарата (1 таблетка) раз в день.

Если повторные вспышки инфекций, вызванных активностью вирусов простого герпеса, случаются 10 раз в год и чаще, врачом может быть разработана иная схема лечения. В этом случае дозировку лекарственного препарата Валтрекс удваивают.

Лечение простуды на губах

Активное вещество Валтрекса – валацикловир – оказывает пагубное воздействие на возбудитель «лихорадки» на губах – вирус герпеса человека 1 типа. Если обычная дозировка медпрепарата не помогает справиться с болезнью, ее можно увеличить до 2 г (4 таблеток) два раза в день. Между приемами лекарства должно пройти не менее 6, и не более 12 часов. Такая схема дозирования подразумевает всего лишь однодневный курс терапии.

Лечение генитального герпеса

В случаях, когда половой герпес рецидивирует больше 9 раз в год, взрослым пациентам без иммунной супрессии назначают по 500 мг Валтрекса раз в сутки. При этом курс терапии рассчитан на продолжительный промежуток времени, вплоть до 12 месяцев.

Противопоказания к применению

Валтрекс категорически нельзя применять, если у человека имеется, хотя бы, одно из нижеприведенных противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.
  2. Печеночные заболевания, протекающие в тяжелой форме.
  3. Острые заболевания почек – пиелонефрит, почечная недостаточность и др.
  4. Заболевания иммунной системы (ВИЧ СПИД).
  5. Склонность к аллергии.
  6. Бронхиальная астма в фазе обострения.

Также это средство запрещено применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста.

С особой осторожностью препарат используют при беременности. Также, компоненты, входящие в его состав, абсолютно несовместимы с алкоголем, поэтому, во избежание нежелательных реакций организма, от употребления спиртного во время лечения Валтрексом необходимо отказаться.

Побочные реакции и передозировка препаратом

После приема лекарства у людей с гиперчувствительностью к компонентам Валтрекса могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушения сознания;
  • тошнота;
  • расстройства стула;
  • боль в животе;
  • снижение или полная потеря аппетита.

Побочное влияние лекарства может также проявиться аллергическими реакциями: зудом, жжением, крапивничными высыпаниями на коже. В редких ситуациях возможно развитие ангионевротического отека.

Симптомы передозировки

При несоблюдении предписанной врачом дозы лекарства возможно развитие передозировки. Она проявляется:

  • спутанностью сознания;
  • рвотой;
  • нарушениями пищеварения;
  • потерей сознания;
  • судорогами;
  • развитием железодефицитной анемии;
  • ухудшением мозговой деятельности;
  • слабостью;
  • потливостью;
  • быстрой утомляемостью и др.

Но подобные нарушения могут наблюдаться в редких случаях, при длительной передозировке препаратом. Зачастую Валтрекс хорошо переносится пациентами, и не вызывает никаких недомоганий.

Аналоги и отзывы о применении Вальтрекса

Если по каким-либо причинам препарат не может быть применен для лечения герпесвирусной инфекции, могут быть использованы его аналоги. Существует несколько высокоэффективных лекарственных средств, имеющих такие же терапевтические свойства и формы выпуска.

Так, вместо Валтрекса, используются таблетки:

Стоимость этих препаратов разная, и колеблется в диапазоне 70-3000 рублей. Но если есть необходимость в применении лекарств для избавления от такой неприятной болезни кожи, как герпес, сконцентрироваться нужно не на цене лекарства, назначенного врачом, а на его эффективности.

Отзывы о препарате

Медикаментозный препарат Валтрекс появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, но отзывы о его эффективности, в основном, положительные. Больные, которые прошли курс терапии с использованием этих таблеток, отмечают высокую их эффективность и удобство формы выпуска. Они отмечают, что положительное действие препарата отмечается уже на вторые сутки со дня начала терапии, к тому же, по сравнению с Ацикловиром, Валтрекс реже вызывает возникновение побочных эффектов.

Есть и отрицательные отзывы о лечении эти медпрепаратом, но связаны они, в основном, с недомоганиями, вызванными приемом таблеток. К тому же цена на лекарство довольно внушительная, что, при частых рецидивах заболевания, становится серьезной нагрузкой для семейного бюджета.

Но большинство пациентов, все же, считают, что Валтрекс – это именно тот препарат, который помогает быстро и эффективно излечить герпес, вызванный ВГЧ 1-3 типов, и перевести болезнь в фазу длительной ремиссии.

Таблетки от герпеса Валтрекс: как принимать, схемы лечения

Описание препарата

Герпес передается по воздуху, при физическом контакте и при внутриутробном развитии плода от матери, которая игнорирует симптоматику вирусной инфекции.

Валоцикловир разработан для подавления активности вируса на клеточном уровне, препарат повышает иммунитет человека и помогает забыть о заболевании на долгие месяцы. Если вы услышали негативный отзыв о терапии Валтрексом, значит, пациент просто не придерживался схемы его приема.

По сравнению с аналогами «Валтрекс» справляется с болезнью быстрее и эффективнее, снимая болевой синдром и ускоряя процесс выздоровления. В зависимости от типа вируса и длительности рецидива терапия приносит свои плоды уже на 1-3 день с начала приема средства.

Валтрекс при герпесе оказывает подавляющее воздействие на активные ферменты, синтезирующие копии ДНК-вируса. Патогенная флора перестает размножаться и разноситься нервными окончаниями. Точечная, избирательная атака на отдельные клетки герпесвируса – главный плюс этого препарата нового поколения.

Показания к применению

Лекарство против герпеса Вальтрекс имеет свои показания к применению. Помимо терапевтических, его назначают и в профилактических целях.

Применение препарата Валтрекс для избавления от герпеса целесообразно:

  1. При заболеваниях, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типов. Использование Валтрекса обосновано при «простуде» на губах, возбудителем которой является ВПГ, а также при генитальном герпесе (ВПГ-2). Вальтрекс в форме таблеток эффективен, если везикулярная герпетическая сыпь расположена не только на поверхности кожных покровов, но также на слизистых оболочках губ, носа и гениталий.
  2. При патологиях, возбудителем которых является вирус герпеса 3 типа – Варицелла-Зостер. Валтрекс целесообразно применять, если имеет место опоясывающий лишай. Препарат снимает боли, вызванные поражением нервных волокон, способствует скорейшему вскрытию пузырьков и заживлению образовавшихся на их месте язвочек и ран.
Читать еще:  Какой врач лечит грибок на ногтях ног и рук?

Из всех доступных лекарств от герпетической сыпи Вальтрекс пользуется особой популярностью. К тому же с его помощью можно проводить профилактические мероприятия для снижения частоты рецидивов лабиального и генитального герпеса. Препарат назначается пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство по пересадке внутренних органов или костного мозга, а также с целью профилактики развития цитомегаловирусной инфекции ( герпес 5 типа ).

Применение Валтрекса без наличия показаний строго запрещено – бесконтрольный его прием может вызвать нежелательные реакции со стороны иммунной системы человека.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 6 таблеток в блистеры из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму – ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени:

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax — время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время».
Значения Cmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение. Значения для Tmax отражают медианное значение и диапазон значений.

Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15 %). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25 % для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5 % для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88 % от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11 % – на CMMG и 1 % – на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1 % от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Особые группы пациентов

  • Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше, соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.
  • Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.
  • Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
  • ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
  • Трансплантация органов. Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Лекарственные взаимодействия

Комбинация Валтрекса с нефротоксическими медицинскими средствами должна осуществляться с осторожностью, особенно у лиц с нарушением почечной функции. Это относится к одновременном приему с аминогликозидами, органоплатиновыми компонентами, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Читать еще:  Препараты для лечения лишая у человека: названия эффективных средств и их состав, цена в аптеке и терапевтическое действие

Ацикловир выводится в основном в неизменном виде с мочой через активную канальную секрецию почек. После назначения 1 г ВАЛТРЕКСА® циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако это не требует коррекции в дозировании ВАЛТРЕКСА® из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения ВАЛТРЕКСА® в более высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила – иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении ацикловира и микофенолата мофетила. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании ВАЛТРЕКСА® в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозировка

Препарат Валтрекс® можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет.

Показания к применению

Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Препарат ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.

Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).

Препарат способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.

Препарат может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение препарата при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикловиру, ацикловиру и вспомогательным компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым препарат назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ: взрослым назначают 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение препарата в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных ВПГ взрослым пациентам с сохраненным иммунитетом препарат назначается по 500 мг один раз в сутки.

У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза препарата составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 4-12 месяцев.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти в год, следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием препарата необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Для профилактики ЦМВ инфекции взрослым и подросткоам (с 12 лет) рекомендуется назначать препарат в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

При лечении опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактике (супрессия) и снижении инфицирования здорового партнера дозу препарата рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.

У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы препарата не требуется.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Побочные действия

При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, а именно:

Часто: головная боль,тошнота.

Нечасто: диспноэ, высыпания, включая проявления фоточувствительности.

Редко:головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, дискомфорт в животе, рвота, диарея, зуд, нарушения функции почек.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом, анафилаксия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита; крапивница, ангионевротический отек; острая почечная недостаточность, почечная колика

У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Особые указания

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Терапия препаратом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению; рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Валтрекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читать еще:  Фундизол от грибка ногтей на ногах: способ применения и режим дозирования, что за препарат и как его использовать, заменители

Таблетки Валтрекс от герпеса: показания и противопоказания для применения, в чём выпускают средство и каков его состав

Валацикловир канон

Инструкция по применению валтрекса

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль / л (2.2-8.3 мкг / мл), а среднее время достижения Cmax 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения Cmax валацикловира в плазме – 30-100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1»; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Валтрекс от герпеса

Медикаментозный препарат «Валтрекс» от герпеса доказал свою эффективность как терапевтическое и профилактическое средство от многих штаммов. Вирус невозможно убрать из организма полностью, поэтому действие лекарства направлено в первую очередь на купирование заболевания, устранение неприятных симптомов, увеличение периодов ремиссии и избежание рецидивов.

Состав, форма выпуска и действие

Вирус герпеса может длительное время находиться в организме, проявляясь лишь при благоприятных для себя условиях, в частности — снижении иммунитета.

Лекарство «Валтрекс» выпускается в форме таблеток по 0,25 г, 0,5 г и 1 г каждая, которые фасуют в картонные упаковки по 10 штук (в 1-м блистере) или по 42 (по 6 штук в 7-ми блистерах). Валацикловир выступает основным действующим веществом препарата. Это L-валиловый эфир ацикловира, который из-за хорошего всасывания и, соответственно, значительной концентрации в крови, оказывает более эффективное и длительное действие, чем его аналоги.

Вспомогательные средства, которые входят в состав таблеток:

  • кросповидон;
  • полисорбат;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • гипромеллоза;
  • воск карнаубский;
  • повидан;
  • макрогол;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • магния стеарат;
  • титана диоксид.

Механизм действия препарата:

  • накопление исключительно в пораженных вирусом клетках;
  • угнетение функций герпесвируса;
  • блокировка образования вируса изнутри на уровне ДНК;
  • препятствие последующему размножению существующего вируса;
  • ликвидация неприятных проявлений.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Медикаментозный препарат от герпеса «Валтрекс» используют для лечения, устранения патологической симптоматики и для профилактики различных патологий, таких как:

  • простудный герпес, который локализуется на губах, в носу;
  • половой, лабиальный, генитальный герпес;
  • опоясывающий лишай;
  • вирус Варицелла Зостера;
  • вирус герпеса человека VI типа;
  • цитомегаловирус;
  • ветряная оспа;
  • простой герпеса I и II типа;
  • вирус Эпштейна-Барра.

Вернуться к оглавлению

Как принимать при герпесе?

«Валтрекс» при герпесе нужно принимать в соответствии с рекомендациями лечащего врача, поскольку интенсивность приема, дозы и частоту он выбирает, учитывая индивидуальные особенности пациента, специфику заболевания, поставленные цели — купирование болезни, устранение симптомов или профилактика. В первый раз пациенту назначают полноценный терапевтический курс, а во второй — сокращенный. Схема общего лечения в зависимости от разновидности недуга указана в таблице:

Особенности приема «Валтрекса»:

  • не зависит от приема еды и времени суток;
  • следует начать применение сразу после обнаружения первых симптомов;
  • при этом нужно пить большое количество чистой воды.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания и побочки

Таблетки против герпеса «Валтрекс» не оказывают пагубного влияния на печень, когнитивные функции, не имеют мутагенных и тератогенных свойств, не провоцируют дисбактериоза кишечника. Несмотря на относительную безопасность препарата, есть и противопоказания к его употреблению:

  • возраст до 12-ти лет;
  • непереносимость какого-либо из компонентов;
  • почечная недостаточность;
  • аллергические реакции.

Иногда к «Валтрексу» лучше относиться с особой осторожностью:

  • во время беременности;
  • при почечной недостаточности;
  • во время употребления нефротоксичных лекарственных средств;
  • при явной симптоматике ВИЧ-инфекции;
  • в период лактации.

В редких случаях, как правило при передозировке, лечение герпеса «Валтрексом» может вызвать осложнения:

  • угнетенность;
  • повышенную тревожность, обеспокоенность;
  • ангионевротический отек;
  • тошноту, рвоту;
  • светочувствительность;
  • дисфункцию почек;
  • диарею;
  • анафилактический шок;
  • сонливость, сильную утомляемость;
  • беспричинное чувство страха;
  • боли в области живота;
  • галлюцинации;
  • головную боль, головокружение;
  • тромбофлебит, анемию;
  • эмоциональное возбуждение;
  • крапивницу, кожные высыпания, зуд;
  • судороги;
  • нарушение дыхания, одышку;
  • анафилаксию.

Вернуться к оглавлению

Аналоги «Валтрекса»

Существует много препаратов, которыми можно заменить таблетки «Валтрекс», разница между ними незначительная. Аналог может выпускаться в разных формах, таких как:

  • таблетки от герпеса на губах;
  • мазь от генитального вида вируса;
  • крема от опоясывающего лишая.

Наиболее популярные аналоги, которые используются для противовирусной терапии:

Использование для профилактики

При частых рецидивах заболевания «Валтрекс» назначают в профилактических целях. Лекарство особо эффективно для предупреждения развития вирусных инфекций после трансплантации внутренних органов, опоясывающего лишая, генитального герпеса, цитомегаловирусной инфекции, герпеса на губах. Схема профилактической терапии при генитальном герпесе и цитомегаловирусе разрабатывается врачом индивидуально для каждого пациента, но существуют общие рекомендации, которые указаны в таблице:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector