Таблетки тербинафин: особенности применения

Таблетки тербинафин: особенности применения

Инструкция по применению таблеток Тербинафин — состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Лечение грибка ногтей, волос и кожи иногда дает положительный результат только в случае, когда помимо местных средств борьбы (мазей, кремов и спреев), используются лекарственные препараты в таблетизированной формы, которые борются с инфекцией изнутри. Препарат Тербинафин в таблетках эффективно уничтожает возбудителей грибковых заболеваний, снимает зуд и раздражение, отличается выраженной фунгицидной активностью.

Тербинафин таблетки – инструкция по применению

Противогрибковый препарат Тербинафин является средством широкого спектра действия, применяется для лечения большинства видов грибковой инфекции — микозов кожи стоп, рук, ногтей, волос и слизистых. Таблетки оказывают фунгицидное действие на такие виды, как дрожжевые грибки, дерматофиты, грибы candida, диморфные и плесневые грибки. Активное действующее вещество подавляет синтез стеринов в грибковых клетках, что препятствует их делению, приводит к гибели.

Состав Тербинафина

Таблетки Тербинафин белого или желтовато-белого цвета с фаской и риской, весом 250 мг, расфасовываются в контурные ячейки по 10, 14 или 28 штук, пакуются в картонные коробки по одной, две или три ячейки в упаковке. Основным активным действующим веществом препарата является тербинафина гидрохлорид, содержание которого составляет 200 мг. Полный состав препарата представлен в таблице ниже.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тербинафин подавляет начальный этап синтеза стеринов в мембране клетки грибка, что ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки микроорганизма. Действие Тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. При приеме внутрь создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

После приема внутрь максимальная концентрация активного действующего вещества в плазме крови достигается спустя два часа. В процессе длительной терапии оно накапливается в роговом слое кожи и ногтей. Препарат метаболизируется печенью, выводится почками, частично через кожу. Выделяется с грудным молоком через молочные железы в период лактации у женщин. У пациентов с нарушением функций почек и печени вывод лекарства из организма замедляется, что приводит к более высоким его концентрациям в крови.

Показания к применению

Таблетки Тербинафин назначают в случаях, когда местная терапия — противогрибковая обработка, применение специальных кремов или спреев — не дает достаточного результата. При приеме внутрь средство неэффективно против грибка разноцветного лишая – необходимо лекарство местного действия. Таблетки помогают при системном лечении следующих заболеваний кожи, ногтей и слизистых:

  • онихомикозы (грибковые поражения ногтей, кожи, грибок стоп, микозы стоп);
  • микроспория, трихофития (микозы волосистой части головы);
  • кандидоз (кожи и слизистых);
  • дерматомикоз туловища и конечностей, требующий системного лечения.

Способ применения и дозировка

Схема лечения таблетками Тербинафин разрабатывается с учетом диагноза, зависит от вида кожной инфекции, степени поражения кожи конечностей или ногтевых пластинок. Рекомендуемая производителем усредненная доза Тербинафина — 250 мг один раз в день. Препарат принимается после еды, запивается достаточным количеством жидкости. Длительность курса зависит от тяжести состояния и локализации дрожжевой инфекции:

  • при онихомикозе: 6-12 недель;
  • при грибковых инфекциях кожи: межпальцевая локализация — 2-6 недель; голени и туловище — 2-4 недели; грибок типа candida и грибки волосистой части головы — от одного месяца.

Особые указания

При недостаточной длительности терапии или нерегулярном приеме таблеток возникает высокий риск рецидива инфекции. При отсутствии эффекта спустя две недели после начала курса лечения необходимо повторно выявить возбудителя грибковой инфекции, уточнить его чувствительность к препарату. Если пациент страдает заболеваниями печени, клиренс Тербинафина может снижаться. На протяжении терапии существует риск обострения псориаза. Во время курса важно соблюдать гигиенические правила, чтобы избежать повторного заражения через одежду, обувь или белье.

При беременности

Исследования, изучающие безопасность действия таблеток Тербинафин на здоровье беременной женщины и ее плода не проводились, поэтому препарат не назначается во время беременности, в инструкции по применению это состояние женщины отнесено к противопоказаниям. Противопоказано назначение во время грудного вскармливания, поскольку активное вещество лекарственного средства выделяется вместе с грудным молоком.

?

В детском возрасте

Тербинафин таблетки противопоказаны детям возраста до трех лет, с массой тела менее 20 кг. При разработке схемы лечения детей старше 3 лет важно учитывать рекомендуемую производителем максимальную суточную дозу препарата. При массе от 20 до 40 кг она составляет 125 мг в сутки, при весе выше 40 кг — 250 мг один раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Тербинафин подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов и селективных ингибиторов серотонина, таких лекарственных средств, как дезипрамин, флувоксамин; антипсихотических средств — галоперидола, хлорпромазина; противоаритмических препаратов — пропафенона, флекаинида. Необходимо коррекция их суточной дозы при параллельном приеме.

Рифампицин и циметидин ускоряют и замедляют метаболизм Тербинафина и его выведение из организма, при одновременном приеме корректируется доза противогрибкового препарата. При совместном приеме с пероральными гормональными контрацептивами возможны сбои менструального цикла. Этанол и средства гепатотоксического действия вместе с курсом лечения таблетками Тербинафина могут вызвать лекарственное поражение печени.

Тербинафин и алкоголь

При прохождении курса лечения с применением таблеток Тербинафина производитель и врачи рекомендуют отказаться от употребления спиртосодержащих алкогольных напитков из-за высокой нагрузки на печень. В строгих противопоказаниях в инструкции по применению употребление алкоголя отсутствует, но при регулярном употреблении спиртных напитков параллельно с приемом препарата возможно поражение печени лекарством.

Побочные эффекты Тербинафина

Во время прохождения курса лечения таблетками Тербинафин возможно проявление негативных реакций со стороны пищеварительной, нервной системы; аллергические реакции; реже — реакции со стороны кроветворной системы, опорно-двигательного аппарата. Проявляются в виде:

  • чувство переполненности желудка;
  • пониженный аппетит;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • нарушения функций печени, печеночная недостаточность;
  • головные боли;
  • нарушение вкуса;
  • анафилактоидные реакции (редко — анафилактический шок);
  • крапивница;
  • псориазоподобная сыпь, псориаз;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • кожная красная волчанка.

Передозировка

При ошибочной схеме лечения или при регулярном превышении максимальной суточной дозы таблеток возможна передозировка, которая выражается в головокружении или головных болях, рвоте, абдоминальных болях, сыпи неизвестной природы по всему телу. При появлении одного или нескольких этих симптомов остановите прием препарата и обратитесь к врачу. Необходимо будет проведение мероприятий по выведению лекарственного средства из организма. В некоторых случаях назначается симптоматическая поддерживающая терапия.

Противопоказания

Прием препарата в таблетизированной форме противопоказан при ряде серьезных заболеваний и особых состояний. Поэтому перед началом курса лечения обязательно обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу, чтобы исключить возможные негативные последствия. Производитель не рекомендует принимать эти таблетки при:

  • заболеваниях печени и почек в активной стадии;
  • хронических заболеваниях, нарушениях функции печени и почек;
  • печеночной и почечной недостаточности;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • детям в возрасте до трех лет при массе тела до 20 кг;
  • дефиците лактазы;
  • непереносимости лактазы;
  • глюкозогалактозной мальабсорбции;
  • индивидуадьной непереносимости и повышенной чувствительности к компонентам препарата.

В некоторых случаях назначение Тербинафина при наличии противопоказаний возможно в уменьшенной дозировке и укороченной длительности курса лечения. При печеночной или почечной недостаточности назначают 125 мг один раз в сутки. Ряд состояния требует контроля со стороны врача во время курса лечения, это такие заболевания, как:

  • псориаз;
  • окклюзивные заболевания сосудов;
  • опухоли разного характера;
  • хронический алкоголизм;
  • заболевания обмена веществ.

Условия продажи и хранения

Купить Тербинафин можно в любой аптеки, в некоторых случаях фармацевт может потребовать рецепт с назначением врача. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года со дня выпуска.

Аналог Тербинафина

На фармацевтическом рынке выпускается ряд аналогов таблеток Тербинафина, похожим образом способствующих разрушению клеток кожных грибков. В случае индивидуальной непереносимости компонентов Тербинафина, по согласованию с врачом он может быть заменен одним из следующих препаратов:

Цена Тербинафина

Можно купить Тербинафин в аптеке или заказать через интернет, поскольку рецепт врача для его приобретения не требуется. Средний диапазон цен на разные виды расфасовки препарата представлен в таблице ниже.

Особенности применения таблеток Тербинафин

Комментариев пока нет. Будь первым! 16,122 просмотров

Таблетки Тербинафин предназначены для лечения поверхностных грибковых инфекций. Препарат принадлежит к антимикотическим средствам III поколения — аллиламинам. Лекарственное средство применяют для системной и комбинированной терапии кожных заболеваний.

В структуру медикамента входит активное действующее вещество — тербинафина гидрохлорид в количестве 140,6 мг. Важными вспомогательными компонентами являются:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • диоксид кремния;
  • магния стеарат.

Таблетки 125 мг имеют круглую двояковыпуклую форму, цвет — белый, на одной стороне обозначение в виде буквы «D».

Лекарственное средство 250 мг аналогичной формы, имеет риску и 2 гравировки: в виде буквы «Р» на верхней стороне и цифры «74» — на нижней.

Медикамент проявляет широкий спектр действия в отношении таких микроорганизмов, как:

  • дерматофиты;
  • дрожжевые грибы (род Candida);
  • фитоспоры.

Незначительная концентрация лекарственного вещества оказывает влияние на плесневые и диморфные организмы.

Препарат проявляет фунгицидное и фунгистатическое действие. Лекарственное средство нарушает синтез стеролов в мембранах клеток, способствует накоплению сквалена.

Читать еще:  Кандидоз влагалища: этиология и симптоматика патологии, причины возникновения и кто подвержен заболеванию, что это такое и как лечить

Медикамент не оказывает влияния на процесс обмена биологически активных веществ или лекарственных средств. Абсорбция составляет 70%. Максимальное содержание в плазме крови проявляется через 2 часа и составляет 1 мкг/мл.

Медикамент образует вещества, которые метаболизируются, т.к. не обладают противогрибковым действием. Препарат не накапливается в организме. У больного с нарушением функции печени медикамент выводится не в полном объеме, образуя повышенную концентрацию в сыворотке крови.

Прием пищи не оказывает никакого влияния на адсорбцию препарата.

Антимикотическое средство проявляет эффективность при таких заболеваниях, как:

  • онихомикоз;
  • органическое поражение волосистой части головы, туловища, голеней, стоп.

Грибок большого пальца ноги лечат с помощью таблеток, тактику терапии определяют исходя из клинической картины онихомикоза.

Медикамент показан при проксимальной и дистально-латеральной форме заболевания. При микозе волосистой части головы препарат назначают под контролем общего анализа крови и показателей функции печени.

У пожилых пациентов лекарство используют в течение 1 месяца. Показания к применению антимикотика III поколения обширные, его назначают для терапии таких заболеваний, как:

  • кожный или кожно-лимфатический споротрихоз;
  • хромомикоз;
  • кандидоз кожи.

Препарат для лечения грибка у пациентов с соматической патологией применяют в течение 80-112 суток. Медикамент для ногтей устраняет возможность распространения возбудителя через 8-9 месяцев.

Основным требованиям, предъявляемым к современным противогрибковым средствам, отвечает Тербинафин; таблетки принимают одновременно с витаминами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Больному необходимо знать, от чего помогает медикамент, какова его эффективность при комбинированном лечении онихомикоза, вызванного антропофильными дерматофитами, стертой или сквамозной формы поражения стоп.

Противопоказания к применению

Противогрибковые препараты, в том числе и антимикотическое средство III поколения, не назначают при:

  • повышенной чувствительности к медикаменту;
  • ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/минуту);
  • заболеваниях печени;
  • беременности;
  • печеночной недостаточности, алкоголизме;
  • нарушении обмена веществ;
  • окклюзии сосудов нижних конечностей.

Кроме того, препарат из группы аллиламинов не назначают при таком состоянии, как нарушение кроветворения опухоли. Антимикотическое средство не применяют для лечения инфекций кожи у людей, страдающих лактозной недостаточностью.

Таблетки с осторожностью назначают пациенту, если в истории болезни имеется информация о злокачественной опухоли. При относительных противопоказаниях препарат применяют под контролем врача.

Красная волчанка является ограничением к использованию таблеток антимикотического средства.

Инструкция по применению и дозировка

Как принимать медикамент, пациенту расскажет врач. Взрослые лечат инфекции кожи в течение 2-6 недель, кандидоз — 28 суток. Пациент принимает в утреннее время 250 мг препарата 1 раз в день.

Инструкция по применению указывает на то, что полное исчезновение симптомов болезни наступает через несколько недель после назначения медикамента. Лечение грибка ногтей продолжается 6-12 недель.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции суточной дозы препарата, используемого против грибка ногтей. Больному с нарушением функции печени или почек назначают меньшее количество медикамента

Тербинафин при грибке ногтей применяют в виде таблеток при множественных поражениях кожи в том случае, если клинический индекс (КИ) = 2-5 (по КИОТОС).

Пероральный прием медикамента целесообразен при гиперкератотической форме эпидермофитии стоп. Более короткие курсы лечения по 250 мг препарата в сутки в течение 14 дней дают низкие показатели клинической активности (23-28%).

Способ применения и доза медикамента 250 мг в день более эффективны, чем препарат Гризеофульвин в количестве 500 мг в сутки.

Для лечения пораженных поверхностей назначают пероральный прием лекарственного средства в дозе 250 мг 2 раза в день.

У пожилых пациентов для системной терапии заболевания применяют медикамент из группы аллиламинов. Врач корректирует дозу лекарства у больных, принимающих статины.

Ежемесячно проводят пульс-терапию медикаментом по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Пожилым пациентам, регулярно принимающим внутрь лекарства по поводу сопутствующей патологии, препарат назначают по 1 таблетке 250 мг в течение 2-4 недель.

Проводят короткие курсы системной терапии; при инфекции ногтей на ногах препарат назначают на срок до 3 месяцев.

В целях предотвращения токсического воздействия на печень лекарство не применяют при онихомикозе кистей более 12 недель. Длительное лечение медикаментом вызывает развитие острого гепатита.

ВИЧ-инфицированным пациентам при онихомикозе назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки ежедневно. Медикамент используют для терапии осложненной формы микоза по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7 дней. Затем делают перерыв на 3 недели, в дальнейшем пациент принимает препарат по 1 таблетке в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия

Больные хорошо переносят лекарство. В некоторых случаях возникают побочные эффекты после приема таблеток. Аллергические реакции проявляются такими симптомами, как:

  • сыпь;
  • крапивница;
  • анафилактический шок;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • обострение диффузного поражения соединительной ткани.

При использовании медикамента можно столкнуться с такими отрицательными проявлениями, как:

  • тяжесть в желудке;
  • изжога;
  • снижение аппетита;
  • понос;
  • рвота;
  • вздутие кишечника;
  • боль в животе.

Частыми явлениями после приема таблеток принято считать:

  • гепатит;
  • повышение АЛТ и АСТ;
  • печеночную недостаточность.

Во время терапии отмечают возникновение таких негативных реакций, как:

  • утомляемость;
  • головная боль;
  • повышенная кожная чувствительность.

Неадекватные реакции организма могут проявиться в виде чувства страха, депрессивного синдрома. У некоторых пациентов развивается агранулоцитоз или нейтропения.

Со стороны костно-мышечной системы появляются следующие нарушения:

  • боль в мускулах;
  • деформация суставов;
  • слабость.

При использовании лекарства пациент сталкивается с такими отрицательными проявлениями, как:

  • обострение псориаза;
  • выпадение волос;
  • диспепсия.

Особые указания

Необходимо применять препарат согласно предписанию врача, т. к. возможно появление рецидива болезни. Лекарство не назначают пациенту, страдающему гепатитом или циррозом печени.

Больному следует обратиться за консультацией к врачу при появлении таких симптомов, как:

  • тошнота;
  • отсутствие аппетита;
  • рвота;
  • желтуха;
  • светлый кал;
  • темная урина.

Препарат применяют с осторожностью при псориазе. Во время терапии грибка на большом пальце стопы необходимо проводить дезинфекцию обуви, носков, чулок.

Медикамент используют для системной терапии при онихомикозе стоп, развитии подногтевого гиперкератоза.

Лекарство вызывает головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Тербинафин при беременности не назначают, т. к. отсутствуют данные о влиянии препарата на плод. Прием противогрибкового средства категории С у беременных разрешен лишь в том случае, когда польза от его использования превышает риск для будущего ребенка.

Антимикотическое средство проникает в грудное молоко, поэтому во время приема таблеток кормление грудью прекращают.

С осторожностью препарат назначают одновременно с такими медикаментами, как:

  • трициклические антидепрессанты;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО);
  • бета-блокаторы;
  • антиаритмические средства 1А, 1В класса.

Для детей применяют следующую схему лечения:

  • при массе тела до 20 кг — 62,5 мг/сут;
  • от 20 до 40 кг — 125 мг/сут;
  • свыше 40 кг — 250 мг/сут.

В случае появления грибка на волосистой части головы суточная доза препарата возрастает на 50%. Курс лечения — 8-12 недель.

Длительность терапии возрастает при появлении таких сопутствующих заболеваний, как:

  • хронический тонзиллит;
  • гельминтозы;
  • трахеобронхит.

Дети хорошо переносят терапию антимикотическим средством. Пациент принимает медикамент 1 раз в сутки. При лечении ребенка учитывают такие факторы, как особенности фармакокинетики и фармакодинамики препарата.

Клиренс противогрибкового средства у детей выше, чем у взрослых, в результате снижается системное воздействие лекарства. Суточную дозу медикамента можно разделить на 2 приема. Больной пьет таблетки утром и после ужина. Продолжительность лечения изолированного многоочагового поражения кожи у детей не должна превышать 25 суток.

Превышение дозировки

Отравление медикаментом проявляется симптомами, указывающими на поражение ЖКТ, в виде тошноты, рвоты, болей в животе, повышения уровня трансаминаз.

После приема большого числа таблеток у пациента возникает расстройство стула.

Симптомы передозировки зависят от индивидуальных особенностей организма, массы тела, возраста, восприимчивости к компонентам лекарства. Длительное повышение дозы препарата вызывает хроническое отравление.

При подозрении на передозировку медикамента необходимо вызвать скорую помощь, провести терапию, направленную на устранение яда из организма, обеспечить пострадавшему покой, не кормить, не разрешать курить и пить спиртное.

Следует сохранить упаковку препарата и показать ее врачу. При необходимости проводят реанимационные мероприятия для восстановления жизненно важных функций организма.

В качестве заменителя используют следующие таблетки от грибка ногтей на ногах:

Антимикотические средства обладают фармакокинетической эквивалентностью, одинаковой биодоступностью.

Ламизил Уно — оригинальный препарат, является заменителем лекарственного средства.

Схожим воздействием на организм обладают следующие препараты:

Заменить оригинальный препарат можно таким лекарством, как Экзитер. Медикамент назначают для лечения кандидоза слизистых оболочек и кожи.

Популярный аналог лекарства, например, Атифин, дороже, чем оригинальный медикамент на 44 руб.; Ламизил — на 281 руб.

Структурным аналогом является Бинафин. Лекарственное средство не назначают детям до 2 лет с массой тела менее 12 кг. Медикамент запрещен к применению у пациентов с нарушением функции печени.

В качестве альтернативного средства можно использовать Ламикон. Лекарство запрещено к применению у беременных и в период грудного вскармливания. Режим дозирования индивидуален, зависит от локализации грибкового поражения и тяжести болезни.

Заменить препарат можно таким лекарством, как Медофлоран. Взрослые принимают таблетки внутрь после еды по 250 мг 1 раз/сутки. Дозу препарата корректируют пациентам, страдающим патологией почек или печени.

Правила хранения

Лекарственное средство хранят в темном сухом месте при температуре +25°С в течение 2 лет со дня изготовления препарата.

Читать еще:  Удаление жировиков лазером (липомы): сколько стоит процедура и этапы ее проведения, преимущества и недостатки, мнение специалистов-косметологов

Тербинафин таблетки 250 — Озон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид 281,0 мг, в пересчете на тербинафин 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 102,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 25,8 мг, гипромеллоза — 12,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,2 мг, магния стеарат — 4,3 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Тербинафин представляет собой аллиламин который обладает широким спектром действия в отношении грибов вызывающих заболевания кожи волос и ногтей в том числе дерматофитов таких как Trichophyton (например Trichophyton rubrum Trichophyton mentagrophytes Trichophyton verrucosum Trichophyton violaceum Trichophyton tonsurans) Microsporum (например Microsporum canis) Epidermophyton floccosum а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Malassezia.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгициднои или фунгистагической.

Тербинафин ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома Р450) специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба что приводит к дефициту эргосгерина внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

При применении препарата внутрь в коже волосах и ногтях создаются концентрации препарата обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%) абсолютная биодоступность — около 50% (эффект «первого прохождения»). После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) — 13 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 15 ч. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличилась на 25% по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличилась в 23 раза. Исходя из увеличения AUC можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%) но коррекции дозы препарата Тербинафин при одновременном приеме с пищей не требуется.

Связь с белками плазмы — 99%. Тербинафин быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах волосах и в коже богатой сальными железами. Показано также что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450 при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 CYP1A2 CYP3A4 CYP2C8 CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина приводящее к повышению его концентрации в плазме крови сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 165 суток. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Тербинафин (Terbinafine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тербинафин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тербинафин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Тербинафин

Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.

Фармакология

Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. Cmax — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его Сss в среднем на 25% выше по сравнению с Сmax при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC , можно рассчитать эффективный Т1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т1/2 терминальной фазы 200–400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 , CYP1A2 , CYP3A4 , CYP2C8 и CYP2C19 . Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.

Не выявлено клинически значимых изменений Сss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек ( Cl креатинина 300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.

При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Ограничения к применению

При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.

Побочные действия вещества Тербинафин

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации ( ВОЗ ) : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, 20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.

Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.

Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type).

Читать еще:  Борная кислота от прыщей: показания и противопоказания для применения, фармакологическое действие, рецепты и советы по нанесению

Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Особые указания

В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.

Тербинафин таблетки: инструкция по применению

Таблетки Тербинафин представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств противогрибковые препараты для системного использования. Они применяются для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителя инфекционной патологии) инфекций, вызванных чувствительными к действующему компоненту препарата грибками.

Описание лекарственной формы, состав

Таблетки Тербинафин имеют круглую форму, белый или белый с желтым оттенком цвет. Основным действующим компонентом препарата является тербинафин, его содержание в одной таблетке составляет 250 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Кроскармеллоза натрия.
  • Стеарат магния.
  • Гипролоза.
  • Моногидрат лактозы.

Таблетки Тербинафин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 7 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Терапевтические эффекты, фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Тербинафин блокирует внутриклеточный биосинтез стеринов, необходимых для клеточной стенки. Это приводит к подавлению роста и размножения грибковых клеток (фунгистатическое действие) или их гибели (фунгицидное действие). Тербинафин активен в отношении значительного количества грибков. Независимо от дозировки он обладает фунгицидной активностью на грибки дерматофиты, эпидермофиты, микроспоры, трихофиты. При использовании небольшой концентрации таблетки Тербинафин оказывают фунгистатический эффект по отношению к дрожжеподобным грибкам рода Candida, в случае повышения терапевтической дозы он оказывает фунгицидное действие.

После приема таблетки Тербинафин внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в кровь из кишечника, где достигает максимальной концентрации через 2 часа. Он равномерно распределяется в тканях, хорошо накапливается в коже и ее придатках (ногти, волосы). Тербинафин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450. Неактивные продукты распада выводятся из организма преимущественно с мочой.

Показания к использованию

Приема таблеток Тербинафин показан для этиотропной терапии грибковых инфекций, вызванных чувствительными к действующему компоненту препарата грибками:

  • Тяжелое течение грибковой инфекции, локализующейся в коже и ее придатках (микозы кожи туловища, стоп, кистей, волос, ногтей).
  • Распространение грибковой инфекции кожи с поражением здоровых участков.

Также препарат применяется для лечения тяжелого течения кандидозных инфекций различной локализации, вызванных дрожжеподобными грибками рода Candida.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Тербинафин противопоказан при наличии у пациента нескольких патологических или физиологических состояний, к которым относятся:

  • Хроническая или активная острая патология печени, сопровождающаяся нарушением функциональной активности органа.
  • Выраженная хроническая почечная недостаточность.
  • Патологическое нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов в пищеварительном тракте – глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность пищеварительного фермента лактазы, врожденная непереносимость лактозы.
  • Период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
  • Возраст пациента менее 3-х лет или его вес менее 20 кг.
  • Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующем хроническом алкоголизме, приводящему к ухудшению функционального состояния печени, угнетении интенсивности процесса кроветворения в красном костном мозге, выраженном снижении функциональной активности почек или печени, опухолевых образованиях различной локализации в организме, нарушении метаболизма (обмен веществ), ухудшении кровотока в артериях нижних конечностей при окклюзионной патологии, аутоиммунной патологии (системная или кожная красная волчанка). Перед началом приема таблеток Тербинафин важно исключить наличие противопоказаний к использованию препарата у пациента.

Правила использования, дозировка

Таблетки Тербинафин предназначены для приема внутрь. Их принимают после еды, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя терапевтическая дозировка составляет 1 таблетка (250 мг) 1 раз в день. Для детей в возрасте старше 3-х лет с весом менее 40 кг – 125 мг 1 раз в день, более 40 кг – 250 мг 1 раз в день. Режим и длительность приема таблеток Тербинафин зависит от показаний:

  • Тяжелое грибковое поражение ногтей (онихомикоз) – длительность терапии варьирует в пределах 6-12 недель. У молодых пациентов, а также при поражении ногтевой пластинки большого пальца ноги длительность курса терапии может быть менее 12 недель. Иногда требуется более длительное лечение, превышающее 12 недель.
  • Грибковая патология, локализующаяся на коже – препарат применяется в течение 2-4 недель, при необходимости (локализация инфекционного процесса на коже ног и стоп) до 6 недель.
  • Поражение волосистой части головы – курс этиотропной терапии препаратом составляет период времени около 4 недель.

Пожилым людям снижение дозировки не требуется. В случае сопутствующего нарушения функциональной активности печени дозировка снижается до 125 мг тербинафина в день.

Негативные реакции

На фоне применения таблеток Тербинафин возможно развитие нежелательных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – снижение аппетита, чувство тяжести в желудке, тошнота, боль в животе, вздутие живота (метеоризм), диарея. Несколько реже может развиваться нарушение функциональной активности печени.
  • Нервная система – головная боль, нарушения вкусовых ощущений.
  • Кровь и красный костный мозг – уменьшение количества нейтрофилов (нейтропения), тромбоцитов (тромбопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), а также всех клеток (панцитопения) в единице объема крови.
  • Кожа и ее придатки – выпадение волос (алопеция), некротические реакции с гибелью клеток кожи (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона), сыпь, напоминающая псориаз, обострение псориаза.
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), мышцах (миалгия).
  • Аллергические реакции – ангионевротический отек Квинке с увеличением в объеме мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, несколько реже может иметь место анафилактический шок, представляющий собой системную реакцию с критическим снижением уровня артериального давления и полиорганной недостаточностью.

При появлении признаков негативных реакций необходимость отмены таблеток Тербинафин определяет лечащий врач, что зависит от их характера и выраженности.

Особенности использования

Перед назначением таблеток Тербинафин врач обязательно внимательно читает инструкцию по применению, а также обращает внимание на особенности применения данного лекарственного средства, к которым относятся:

  • Неправильное применение препарата с несистематическим приемом таблеток, а также преждевременное прекращение курса лечения может стать причиной развития устойчивости грибков к действующему компоненту и хронического течения инфекционного процесса.
  • Если через 2 недели после начала курса терапии признаки улучшения отсутствуют, то следует провести повторное исследование для установления видовой принадлежности возбудителя, а также возможного наличия устойчивости к тербинафину.
  • После длительного применения препарата, а также наличия достаточного эффекта при лечении онихомикоза удаление ногтевой пластинки обычно не требуется.
  • На длительность этиотропной терапии препаратом оказывает влияние наличие сопутствующей патологии у пациента, состояние ногтевых пластинок.
  • Отрицательный результат после терапии онихомикоза обычно получают после продолжительного периода времени, что обусловлено длительным ростом тканей ногтя.
  • Применение таблеток Тербинафин для лечения грибкового поражения ногтевых пластинок является оправданным только при тяжелом течении инфекционного процесса с его локализацией практически на всех ногтях рук или ног.
  • При снижении функциональной активности печени в крови может повышаться концентрация действующего компонента таблеток Тербинафин.
  • Во время курса терапии данным лекарственным средством рекомендуется периодически проводить лабораторный контроль показателей функционального состояния печени.
  • В случае появления признаков нарушения функциональной активности печени (тошнота, выраженная слабость, потемнение мочи, обесцвечивание кала) обязательно следует провести внеплановое лабораторное исследование.
  • Препарат может спровоцировать обострение псориаза, поэтому требуется особая осторожность при назначении лекарственного средства.
  • Не рекомендуется применение данного лекарственного средства у беременных женщин.
  • Не рекомендуется совместное применение таблеток Тербинафин с лекарственными средствами фармакологической группы трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, бета-блокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).
  • Для предотвращения повторного инфицирования пациента, во время курса терапии следует придерживаться гигиенических рекомендаций.
  • Действующий компонент препарата не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние структур нервной системы и головного мозга.

В аптечной сети таблетки Тербинафин отпускаются только по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение без соответствующего назначения медицинского специалиста.

Превышение дозировки

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Тербинафин появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой, головная боль, периодическое головокружение, учащенное мочеиспускание, ощущения дискомфорта в области желудка (верхние отделы живота). В таком случае проводится промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты (активированный уголь), а также симптоматическая терапия.

Аналоги таблеток Тербинафин

Аналогичными по структуре и фармакологическим эффектам для таблеток Тербинафин являются препараты Атифин, Ламизил, Ламикан, Тебикур.

Правила хранения

Срок годности таблеток Тербинафин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Тербинафин таблетки цена

Средняя стоимость таблеток Тербинафин в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 14 таблеток – 245-270 рублей.
  • 28 таблеток – 390-410 рублей.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector